ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Perifosine (KRX-0401)是新型的Akt抑制剂,IC50为4.7 μM, 靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)区。Phase 2。
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一种柑橘类黄酮。
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AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性, 对IGFR, CDK2, 和p38几乎没有作用活性。Phase 1/2。
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新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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一种有效的NAD 抑制剂,因此可以抑制NAD 依赖的烟酰胺转磷酸核糖基酶 (NAMPT) 的活性,IC50为0.09 nM。
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一种嘌呤核苷。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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YO-01027 γ-secretase抑制剂,抑制APPL 和Notch分裂, IC50分别为2.6 nM 和 2.9 nM。
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Rotigotine是一种dopamine receptor的激动剂,用于帕金森氏症和不宁腿综合征的治疗,CAS#99755-59-6。
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